Nonezymatic activity = Activité non-enzymatique
Aminopeptidase activity = Activité aminopeptidasique
La méthionine aminopeptidase 2 (MetAP2) a deux rôles fonctionnels distincts médiés par deux domaines protéiques différents. MetAP2 clive l'initiateur méthionine (iMet) des peptides naissants, réalisé par le domaine catalytique, tandis que le domaine polychargé N-terminal se lie au facteur d'initiation eucaryote 2-α (eIF2α), le protégeant de la phosphorylation inhibitrice par la kinase eIF2 et favorisant la traduction.
Depuis plus de trois décennies, la méthionine aminopeptidase 2 (MetAP2) est une cible médicamenteuse provisoire pour le traitement du cancer, de l'obésité et des maladies auto-immunes. À l'heure actuelle, aucun inhibiteur de MetAP2 (MetAP2i) n'a encore atteint la clinique, malgré les investissements considérables des grandes sociétés pharmaceutiques. Ici, nous résumons les séries clés de MetAP2i développées à ce jour et discutons de leur développement clinique, de leurs progrès et de leurs problèmes. Nous fusionnons les connaissances actuellement disparates concernant le mécanisme d'action de MetAP2i et discutons des divergences entre les études variées. Enfin, nous soulignons les lacunes actuelles dans les connaissances qui doivent être comblées pour permettre le développement réussi d'inhibiteurs de MetAP2 en milieu clinique. Andrea Goya Grocin, et al, dans Trends in Pharmacological Sciences, publication en ligne en avant-première, 23 août 2021
Source iconographique, légendaire et rédactionnelle : Science Direct / Préparation post : NZ
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