Les gels sous forme de nanoémulsion apportent un nouveau mode de délivrance cutanée et transcutanée des médicaments, promet cette équipe du Massachusetts Institute of Technologie (MIT) soutenue par L’Oréal. Ces ingénieurs chimistes ont mis au point un processus de conversion nanoémulsions liquides en gels solides. Ces gels (en rouge sur visuel) se forment presque instantanément lorsque des gouttes de l'émulsion liquide sont exposées à la température corporelle. Ce nouveau matériau fabriqué avec des composants approuvés par la FDA pourrait permettre la délivrance de charges élevées d'agents actifs.
Les nanoémulsions en tant que mode d'administration de petites molécules thérapeutiques intéressent beaucoup l’industrie pharmaceutique. En particulier parce que l’administration est possible par voie topique, par ingestion ou par pulvérisation dans le nez, explique l’auteur principal, Patrick Doyle, professeur de génie chimique. Ces très petites gouttelettes d’un liquide en suspension dans un autre liquide, appelées nanoémulsions sont similaires au mélange qui se forme lorsque l’on agite une vinaigrette, mais avec des gouttelettes bien plus petites. Leur petite taille leur permet de rester stables pendant des périodes relativement longues. Les chercheurs ont également trouvé un moyen de les convertir facilement en gel lorsqu'elles atteignent la température corporelle (37 degrés Celsius), ce qui apparait utile pour développer des vecteurs de médicaments par voie cutanée ou transcutanée.
Des nanoémulsions stables à libération prolongée
Ici, les chercheurs ont créé des nanoémulsions qui s’avèrent stables pendant plus d'un an. Pour démontrer l'efficacité possible de ces émulsions pour délivrer des médicaments, les chercheurs ont incorporé, avec succès, de l'ibuprofène dans les nanogouttelettes. L’une des manières les plus simples de créer une émulsion consiste à ajouter de l’énergie – en battant votre vinaigrette, par exemple, ou en utilisant un homogénéisateur pour décomposer les globules gras contenus dans le lait. Plus il y a d'énergie, plus les gouttelettes sont petites et stables. Les nanoémulsions, qui contiennent des gouttelettes d’un diamètre inférieur ou égal à 200 nanomètres, sont idéales, non seulement parce qu’elles sont plus stables, mais aussi en raison de leur rapport surface / volume plus élevé, qui permet de transporter des charges plus importantes d’agents actifs. L’équipe travaille d’ailleurs depuis plusieurs années sur des stratégies de fabrication de nanoémulsions utilisant le moins d'énergie possible, pour faciliter le passage du processus à la fabrication industrielle à grande échelle.
Une nanoémulsion qui se solidifie à la température du corps : les surfactants peuvent accélérer la formation d'émulsions, mais bon nombre des surfactants utilisés ne sont pas approuvés par la FDA pour une utilisation chez l'homme. L’équipe a opté pour 2 surfactants non chargés, moins susceptibles d'irriter la peau et déjà approuvés par la FDA en tant qu'additifs alimentaires ou cosmétiques. Ils ont ajouté une petite quantité de polyéthylène glycol (PEG), un polymère biocompatible qui induit la solution à former des gouttelettes encore plus petites, jusqu'à environ 50 nanomètres de diamètre et permet de réduire encore le besoin d’énergie. Les ingrédients actifs sont mélangés dans la phase huileuse avant la formation de l'émulsion et finissent par se charger dans les gouttelettes de l'émulsion. Enfin, les chercheurs ont ajouté l’étape permettant de convertir les émulsions liquides en gels lorsqu'elles atteignent la température corporelle, en incorporant des polymères thermosensibles appelés poloxamères, ou Pluroniques, déjà approuvés par la FDA et utilisés dans certains médicaments et cosmétiques.
Les pluroniques permettent le passage de l’émulsion en gel, à la température corporelle. Ils déterminent les propriétés des gels, y compris la température à laquelle le matériau prend la consistance de gel, et la taille des gouttelettes de l'émulsion. Ces composants permettent donc aux chimistes de modifier différentes caractéristiques telles que l'élasticité et la limite d'élasticité. Ces gels pourront permettre d’administrer des médicaments topiques pour soigner les brûlures ou d’autres types de plaie, ou, par injection, pour former un dépôt de médicament qui se solidifie dans le corps et libère ensuite des agents actifs sur une longue période. Ces gouttelettes pourraient également être assez petites pour pouvoir être utilisées dans des sprays nasaux pour administrer des médicaments inhalables.
Enfin, ils seront également bien utiles pour différentes applications cosmétiques.
N.B. La recherche a été financée par L’Oréal
Source: Nature Communications 21 June 2019 Thermoresponsive nanoemulsion-based gel synthesized through a low-energy process (Visuel Patrick Doyle)
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Équipe de rédaction Santélog Sep 13, 2019Rédaction Santé log
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