Ras est un gène oncogène et celui le plus fréquemment muté dans les cancers, cependant, en dépit de nombreuses recherches, les options thérapeutiques pour cibler les cancers Ras-dépendants restent limitées. » De nouvelles cibles médicamenteuses pour les cancers Ras-dépendants ont été l’objet de nombreuses recherches « , confirme le Dr Arvin Dar, professeur adjoint d’Oncologie à l’École Icahn de médecine de Mount Sinai et auteur principal de l’étude.
Son équipe a étudié différentes variantes génétiques connues de KSR et utilisé la chimie pour tenter d’imiter les mécanismes génétiques capables de bloquer le développement des tumeurs Ras-dépendantes. L’équipe identifie ainsi, un composé du plomb » APS-2-79 » à la capacité de moduler la signalisation de Ras et d’augmenter aussi l’efficacité de plusieurs anticancéreux à l’intérieur de lignées cellulaires mutantes RAS. Les chercheurs parviennent sur des lignées de cellules du cancer, à moduler KSR. C’est donc, avec ces nouvelles données, la perspective d’une nouvelle classe thérapeutique capable d’augmenter la puissance de plusieurs inhibiteurs de MEK.
Source: Nature 1 September 2016 doi:10.1038/nature19327 Small molecule stabilization of the KSR inactive state antagonizes oncogenic Ras signalling