Des analgésiques qui vont cibler de manière sélective le récepteur MT2 de la mélatonine constituent une nouvelle classe d’analgésiques susceptibles de mieux soulager les patients aux prises avec des douleurs neuropathiques. C’est ce que suggère cette étude canadienne, présentée dans la revue Brain, qui apporte ainsi un espoir de meilleur traitement aux 7 à 8 % d’adultes dans le monde qui souffrent de ces douleurs.
La douleur neuropathique est une douleur généralement intense qui survient à la suite d’une atteinte nerveuse liée à une infection de type zona, inflammation auto-immune ou cancer, ou encore après une blessure ou une amputation. Cette douleur est chronique, durant plusieurs mois voire plusieurs années.
Mélatonine et douleur : l’hormone mélatonine agit sur le cerveau en libérant deux récepteurs appelés MT1 et MT2 qui assurent la régulation de plusieurs fonctions telles que le sommeil, la dépression, l’anxiété et les rythmes circadiens. Alors que seuls quelques traitements sont disponibles pour traiter la douleur neuropathique, que de précédentes études ont montré que la mélatonine, en agissant sur récepteurs MT1 et MT2, possède des propriétés analgésiques, probablement par la voie des récepteurs MT2, cette étude s’inspire de ce mécanisme d’action pour activer les récepteurs » MT2 « .
· Précisément, l’étude démontre, pour la première fois les effets positifs d’un agoniste de la mélatonine, UCM924, ciblant sélectivement le récepteur MT2.
· La recherche, menée sur 2 modèles de douleur neuropathique chez le rat montre que le composé soulage la douleur chronique chez l’animal, même à faible dose.
· Enfin, les chercheurs décryptent le mode d’action du médicament dans le cerveau : En activant les récepteurs MT2 dans la matière grise périaqueducale (une zone du cerveau impliquée dans la maîtrise de la douleur), l’UCM924 met hors circuit les neurones qui déclenchent la douleur et stimule ceux qui la soulagent.
Un espoir important pour les patients atteints : La découverte de ce nouvel analgésique qui reste bien évidemment à tester et à valider, et l’équipe est aujourd’hui à la recherche de partenaires souhaitant poursuivre le développement clinique de ces médicaments novateurs et, ultérieurement, les commercialiser. Une molécule qui représente un espoir important pour les patients atteints, comme pour leurs médecins qui ne disposent que d’un arsenal thérapeutique très limité pour la prise en charge de la douleur neuropathique. Ainsi, de nombreux patients traités par opioïdes, pourront développer une pharmacodépendance et d’importants effets indésirables.
Source: Pain Fev 2015 DOI : 10.1097/01.j.pain.0000460311.71572.5f.Selective melatonin MT2 receptor ligands relieve neuropathic pain through modulation of brainstem descending antinociceptive pathways
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