Excipients

De nombreuses polémiques sur les médicaments génériques et leur similitude avec les médicaments de marque (ou princeps) tournent autour des excipients.

Qu’est-ce qu’un excipient, à quoi sert-il, qu’appelle-t-on excipient à effet notoire?

Qu'est-ce qu'un excipient? SelectAfficher

Les excipients sont des produits inertes, sans activité thérapeutique,  ajoutés au principe actif, qui entrent dans la composition d’un médicament ou qui sont utilisés pour sa fabrication.

L’excipient a pour fonction d’assurer la conservation, de faciliter la mise en forme et l’administration du médicament. Il sert aussi à acheminer le principe actif vers son site d’action et à contrôler son absorption par l’organisme. Les excipients peuvent aussi améliorer  l’aspect ou  le goût du principe actif qui peut être par exemple amère ou acide, ou encore faciliter un usage pédiatrique avec, par exemple, un parfum à la fraise ou encore à la banane

En général, les excipients sont très bien tolérés. Néanmoins, certains peuvent entraîner des intolérances individuelles (allergies) chez des sujets sensibles ou présentant certaines maladies;  il s’agit des excipients à effet notoire.

les grandes familles d'excipients SelectAfficher

- Les excipients liquides: eau, alcool éthylique, propylène-glycol, glycérine.
- Les glycérines: huiles végétales, etc.
- Les cires: cire blanche, lanoléine, cire de carnauba, etc.
- Les hydrocarbures et silicones: huiles de vaseline, paraffine, huiles de silicones, etc.
- Les sucres, dérivés des sucres et macromolécules hydrophiles: saccharose, lactose, sorbitol, amidons, gommes (arabique, adragante…), alginates, cellulose et dérivés (méthylcellulose), protéines (gélatines…), produits de synthèse (polyvidone, P.E.G.), etc.
- Les produits minéraux: silice, talc, silicates divers (kaolin, bentonites…), oxyde de titane, etc.
- Les surfactifs: surfactifs ioniques (anioniques et cationiques) et surfactifs non ioniques, etc.

Excipients à effet notoire SelectAfficher

Parmi tous les excipients entrant dans la composition des médicaments, il existe des excipients à effet notoire (EEN), c’est-à-dire susceptibles d’entraîner des effets secondaires liés à leur simple présence.
Les excipients à effet notoire peuvent être mal tolérés par des patients sensibles, allergiques ou intolérants.

Les excipients à effet notoire et leurs effets indésirables

Excipient

Contre-indications et effets indésirables

Acide borique et sels Contre-indiqué chez les enfants de moins de 3 ans Acide benzoïque et benzoate Irritations de la peau, des muqueuses et des yeux (application locale), risque de jaunisse chez le nouveau-né (injections) Acide sorbique et sels Urticaire (application locale) Alcool benzylique Contre-indiqué chez les enfants de moins de 3 ans Amidon de blé Réactions allergiques chez les personnes allergiques au blé ou intolérantes au gluten (maladie cœliaque) Aspartam Contre-indiqué chez les personnes souffrant de phénylcétonurie Broponol Eczéma (application locale), troubles digestifs et diarrhées (voie orale) Butylhydroxyanisole Eczéma, irritation de la peau, des muqueuses ou des yeux (application locale) Butylhydroxytoluène Eczéma, irritation de la peau, des muqueuses ou des yeux (application locale) Chlorure de benzalkonium Irritation, eczéma, difficultés à respirer ; lentilles de contact endommagées Composés organomercuriels Irritation de la peau, eczéma,troubles oculaires Éthanol (alcool) Toxicité de l’alcool. Contre-indiqué chez les femmes enceintes, les enfants de moins de 12 ans, les personnes alcoolo dépendantes ou épileptiques, les personnes atteintes de maladies du foie. Attention lors de conduite de véhicule ou d’utilisation de machines. Irritation de la peau (application locale) Formaldéhyde Eczéma (application locale), troubles digestifs et diarrhées (voie orale) Fructose Troubles digestifs (en cas d’intolérance). Apport calorique, déconseillé en cas de surpoids et/ou d’obésité Galactose Troubles digestifs (en cas d’intolérance). Apport calorique, déconseillé en cas de surpoids et/ou d’obésité Contre-indiqué chez les personnes souffrant de galactosémie Glucose Troubles digestifs (en cas d’intolérance). Apport calorique, déconseillé en cas de surpoids et/ou d’obésité et en cas de diabète. Glycérol Troubles digestifs Huile d’arachide Réactions allergiques. Déconseillée chez l’enfant de moins de 3 ans Huile de ricin et dérivés Troubles digestifs Eczéma (application locale). Bouffée de chaleur, difficultés à respirer, chute de tension (injections).Déconseillée chez l’enfant de moins de 3 ans Huile de soja et dérivés Réactions allergiques Huile de sésame Réactions allergiques Lactose Troubles digestifs (en cas d’intolérance). Apport calorique, déconseillé en cas de surpoids et/ou d’obésité Lanoline (graisse de laine) Eczéma Lécithine de soja Réactions allergiques Maltitol (sirop de) Voir Fructose Mannitol Troubles digestifs Paraformaldéhyde Eczéma (application locale), Troubles digestifs (si voie orale) Parahydroxybenzoates et leurs sels Irritation de la peau, urticaire, difficultés à respirer Polyéthylèneglycol (Macrogol) Troubles digestifs Phénylalanine Contre-indiqué chez les personnes souffrant de phénylcétonurie Potassium Douleur au point d’injection, phlébite. Risque de complication lors d’insuffisance rénale. Apport de potassium à prendre en considération chez les personnes qui suivent un régime pauvre en potassium Propylèneglycol, sels et esters Eczéma Saccharose Troubles digestifs (en cas d’intolérance). Apport calorique, déconseillé en cas de surpoids et/ou d’obésité Sodium Apport de sodium à prendre en considération chez les personnes qui suivent un régime pauvre en sodium Sucre inverti Voir Fructose et Glucose Sulfites (métabisulfites) Réactions allergiques Tartrazine et colorants azoïques Réactions allergiques Xylitol Troubles digestifs Source : Répertoire des groupes génériques ANSM (agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé

Excipients contre indiqués chez l'enfant de moins de 3 ans SelectAfficher

• Acide borique par voie orale si la dose administrée est > 3 mg/kg/j, et par voie injectable si ta teneur du médicament est > 100 µg/100 ml
• Alcool Benzylique par voie injectable
• Huile de ricin, quelle que soit la voie d’administration
• Huile d’arachide, quelle que soit la voie d’administration

Excipients contre indiqués en fonction de certaines maladies SelectAfficher

Si vous souffrez de l’une de ces maladies, il est important d’en informer à la fois votre médecin afin qu’il en tienne compte dans sa prescription, et à la fois votre pharmacien afin qu’il en tienne compte en cas de substitution par un médicament générique

Intolérance au fructose

• Fructose : toutes voies sauf voies locales,>
• Maltitol : voie orale,
• Saccharose : voie orale,
• Sorbitol : toutes voies sauf voies locales,
• Sucres invertis : toutes voies sauf voies locales.

Galactosémie

• Galactose : toutes voies sauf voies locales
• Lactose : voie orale.

Syndrome de malabsorption glucose-galactose

• Galactose : toutes voies sauf voies locales
• Glucose : toutes voies sauf voies locales
• Lactose : voie orale,- saccharose : voie orale
• Sucres invertis : toutes voies sauf voies locales

Déficit en lactase

• Lactose : voie orale.

Phénylcétonurie

• Aspartam : toutes voies sauf voies locales,
• Phénylalanine : toutes voies sauf voies locales.

Déficit en sucrase isomérase

• Saccharose : voie orale.

Cas particulier de l'alcool comme excipient SelectAfficher

Si vous souffrez d’alcoolisme, d’une maladie du foie, d’épilepsie, ou si vous êtes une femme enceinte ou un enfant de moins de 12 ans, sachez que l’éthanol (alcool) vous est déconseillé si la dose journalière est comprise entre 0.05 et 3g, et vous est contre-indiquée si elle est > 3g.

Excipients à éviter en cas de régime particulier SelectAfficher

• Glucose : toutes voies sauf voies locales, si vous suivez un régime pour le diabète
• Potassium (K+) : toutes voies sauf voies locales, si vous suivez un régime pauvre en potassium
• Sodium (Na+) : toutes voies sauf voies locales, si vous suivez un régime pauvre en sodium.

Liens utiles SelectAfficher

• ANSM: Liste des excipients à effet notoire

Anne-Sophie DELEPOULLE (Dr en Pharmacie), ma pharmacie en ligne

Dernière modification le: jan 29, 2015 @ 14 h 06 min