La découverte d’une nouvelle classe d’antibiotiques pour lutter contre les bactéries telles que le staphylocoque doré résistant à la méthicilline (SARM) et autres résistances bactériennes, c’est ce qu’annoncent ces chercheurs américains dans le Journal de l’American Chemical Society. Ils appellent ces nouveaux antibiotiques les « oxadiazoles ».
SARM est devenu une priorité de santé publique dès les années 1960 avec l’émergence de sa résistance aux antibiotiques. Aux seuls États- Unis, près de 300.000 personnes sont hospitalisées et 19.000 décèdent chaque année d’infections au SARM. En France, 15.180 patients présentent une ou plusieurs infections nosocomiales et parmi les 3 bactéries les plus fréquemment responsables, Staphylococcus aureus figure en bonne place, entraînant 38,1% des cas de résistance à la méticilline.
Pour parvenir à la découverte de cette nouvelle classe, les chercheurs de l’Université de Notre-Dame ont criblé 1,2 millions de composés et constatent que l’oxadiazole inhibe la protéine de liaison de SARM à la pénicilline, PBP2a, ainsi que la biosynthèse de la paroi cellulaire qui permet au SARM de résister à d’autres antibiotiques. Autre avantage, les oxadiazoles seraient aussi efficaces par voie orale.
D’ores et déjà, cette nouvelle classe montre des résultats prometteurs dans le traitement du SARM, à ce stade sur des modèles murins d’infection : Cette nouvelle classe d’antibiotiques, non β-lactamines, les oxadiazoles, présentent une activité bactéricide contre le SARM résistant à la vancomycine et au linézolide (oxazolidinone) et contre d’autres souches bactériennes Gram-positives.
Source: Journal of the American Chemical Society 2014; DOI: 10.1021/ja500053xDiscovery of a New Class of Non-β-lactam Inhibitors of Penicillin-Binding Proteins with Gram-Positive Antibacterial Activity
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