PALUDISME: L'enzyme clé qui suscite l'espoir d'un nouveau médicament – Nature Chemistry

C’est une nouvelle cible, une enzyme nommée NMT qui suscite aujourd’hui l’espoir de nouveaux médicaments pour bloquer le paludisme, qui vient d’être découverte par ces scientifiques de l’Imperial College de Londres. Leurs travaux présentés dans la revue Nature Chemistry mettent en lumière, pour la première fois, le rôle de cette enzyme dans de nombreuses fonctions du parasite et suggèrent que la cibler pourrait non seulement prévenir la maladie à long terme mais aussi sa transmission.

Le Dr Ed Tate, auteur principal de l’étude, alerte sur l’émergence très rapide des résistances et sur le défi que représente aujourd’hui la prévention du paludisme dans le monde. Alors que le paludisme est responsable, chaque année, d’1,2 millions de décès, que plusieurs médicaments antipaludéens sont disponibles, la résistance de certains parasites aux traitements devient de plus en plus courante, tout comme la résurgence du parasite en dormance dans le sang.

L’étude montre que NMT (N-myristoyltransferase) est impliquée dans un large éventail de processus essentiels du parasite, dont la production de protéines qui initient l’infection et permettent la transmission de la maladie.

Cette découverte permettrait non seulement de bloquer l’action de Plasmodium falciparum, le parasite du paludisme le plus répandu, mais également celle des autres parasites.

Les chercheurs montrent ici, sur la souris, que le blocage de l’activité de l’enzyme NMT, empêche l’apparition des symptômes et prolonge la durée de vie. Les chercheurs ont déjà testé quelques molécules pouvant bloquer l’activité de NMT dans le parasite, à l’intérieur des globules rouges de la souris, mais aussi sur des cultures de globules rouges humains.

L’équipe travaille déjà à la conception de molécules qui ciblent NMT et prévoit de commencer les essais cliniques sur de nouveaux traitements dans les 4 années à venir.

N.B. Ces travaux ont été cofinancés par le laboratoire Pfizer.

Source: Nature Chemistry22 December 2013 doi:10.1038/nchem.1830 Validation of N-myristoyltransferase as an antimalarial drug target using an integrated chemical biology approach (Visuel NIAID, vignette CDC)

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