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CHIMIO: Cerner la molécule transporteuse pour réduire les effets secondaires – Nature

Publié le 16 mars 2012 par Santelog @santelog

Cette équipe de chercheurs de la Duke University est parvenue à déterminer la structure de la molécule-clé qui transporte la chimiothérapie dans les cellules. C'est un pas vers le développement de médicaments plus efficaces avec moins d'effets colatéraux sur les tissus sains. Des conclusions rapportées dans l'édition du 11 mars de la revue Nature.


CHIMIO: Cerner la molécule transporteuse pour réduire les effets secondaires  – Nature
«Connaître la structure et les propriétés de cette molécule « transporteur » peut être une clé pour modifier le principe d'action de certaines chimiothérapies», explique l'auteur principal, le Pr Seok-Yong Lee, assistant professeur de biochimie à l'Université Duke. Cette molécule, appelée « a concentrative nucleoside transporter » (ou transporteurs de nucléosides concentrants) agit en déplaçant les nucléosides, les blocs de construction d'ADN et d'ARN, de l'extérieur vers l'intérieur des cellules. Elle transporte également des médicaments de chimio à travers les membranes cellulaires. Une fois à l'intérieur des cellules, les médicaments nucléosides sont transformés en nucléotides qui sont incorporés dans l'ADN de manière à prévenir la division et le développement des cellules tumorales.


Améliorer l'efficacité des médicaments sur certains types de tissus : En découvrant cette structure de la molécule transporteur, les chercheurs pensent qu'il est possible d'améliorer l'efficacité des médicaments sur certains types de tissus. « Maintenant nous savons que la molécule transporteur dispose de trois formes (Voir vignette), qui reconnaissent les différents médicaments et adaptées aux différents tissus ». Ils pensent pouvoir améliorer ainsi les interactions entre le transporteur et le médicament et avoir besoin de moins de médicament pour traiter les cellules tumorales. "Connaître la forme des transporteurs permettra aux scientifiques de concevoir des médicaments bien reconnus bien par ce transporteur ». Alors que les cellules saines ne se divisent pas aussi souvent que les cellules tumorales, diminuer la quantité de médicament va permettre de mieux épargner les cellules saines.


Les chercheurs ont étudié les molécules transporteuses de Vibrio cholerae, une bactérie en forme de virgule, proche des molécules transporteurs chez l'Homme. La prochaine étape sera d'essayer de comprendre ce qui confère à la molécule sa capacité à reconnaître certains médicaments de chimiothérapie et, finalement, de concevoir des médicaments qui peuvent facilement pénétrer dans les cellules.


Source : Nature 10.1038/nature10882 Crystal structure of a concentrative nucleoside transporter from Vibrio cholerae at 2.4 Å(Visuel Nature: Mécanisme hypothétique de transport de nucléoside)

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