Depuis les années 80, les fondateurs de la start up française Pharmaleads, travaillent sur ces premiers inhibiteurs des enképhalinases, 2 nouveaux antidouleurs, basés sur un mécanisme naturel et au potentiel prometteur, PL37 et PL265. Les deux candidats-médicaments sont destinés au traitement, par voie orale de la douleur neuropathique pour laquelle il n'existe aujourd'hui aucun traitement satisfaisant.
Le Pr Bernard Roques, de l'Académie des sciences, Professeur émérite de l'Université Paris Descartes et membre de Pharmaleads SAS explique que les enképhalines sont les effecteurs endogènes naturels secrétés dans toutes les structures centrales et périphériques à proximité des récepteurs opioïdes, plus efficaces que la morphine sur le plan pharmacologique. Ces opioïdes endogènes pourraient être utilisés pour pouvoir parvenir à un contrôle physiologique de la douleur. Néanmoins ces modulateurs naturels de la douleur ont une durée d'action extrêmement courte inférieure à 5 mn.
Différentes études réalisées, des études cliniques de phase I et précliniques pour la première famille (PL37) et les études précliniques pour le second (PL265) ont montré de très bons résultats
de sécurité, une bonne efficacité constante sur tous les modèles de rongeurs de la douleur chronique testés, une grande marge de sécurité chez des volontaires sains, sans aucun des effets indésirables des opiacés exogènes.
Ces composés sont protégés par quatre brevets différents. Pharmaleads prévoit, à la mi-2012, des essais de phase II sur l'efficacité de la molécule auprès de patients. Le candidat médicament pourrait être commercialisé d'ici 5 ans.
Source: Pharmaleads (Visuel, vignette Gemme)
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