La molécule active doit traverser l'épiderme pour gagner les vaisseaux sanguins du derme et diffuser ainsi dans l'ensemble du corps. Mais les molécules capables de traverser l'épiderme par diffusion sont rares (une dizaine). La plus connue est la nicotine utilisée dans le sevrage tabagique. L'association de la molécule active à un gel permet de contrôler sa diffusion et d'assurer une concentration constante dans le sang.
Outre le confort d'utilisation, le patch permet d'éviter la dégradation de la molécule active par les sucs digestifs ou le foie.
De nouveaux gels sont en cours d'élaboration pour favoriser le passage de l'épiderme par d'autres substances.