Des gouttes d'insuline orale développées par une équipe de pharmacologues de l’Université de la Colombie-Britannique (UCB, Vancouver) marquent une avancée vers une insulinothérapie orale pour le diabète de type 1 et donc vers l’amélioration de la qualité de vie des patients diabétiques. Ces gouttes sublinguales, présentées dans le Journal of Controlled Release, facilement et efficacement absorbées par l’organisme, pourraient constituer une nouvelle option thérapeutique pour une partie des plus de 8 millions de diabétiques de type 1 dans le monde, qui n’ont que peu d’alternatives aux injections quotidiennes.
Plus largement, avec l’obésité, les taux de diabète continuent d'augmenter, il est donc grand besoin de proposer des options plus pratiques et moins invasives pour gérer la maladie. Alors que les personnes en bonne santé obtiennent leur insuline naturellement du pancréas pour réguler leurs niveaux de glucose après un repas, les patients diabétiques ne produisent pas suffisamment d’insuline et doivent donc l’obtenir auprès d’une source extérieure.
Une glycémie non régulée peut être très dangereuse, c'est pourquoi les patients diabétiques doivent surveiller leur glycémie et prendre de l'insuline pour la réduire si nécessaire. Bien que les injections restent le moyen le plus rapide de faire passer l’insuline dans le sang, les patients ont généralement besoin d’au moins 3 à 4 injections par jour, ce qui affecte leur qualité de vie. L'observance de cette insulinothérapie est difficile et, au fil du temps, cela peut entraîner de graves complications telles que des lésions oculaires, rénales et nerveuses, jusqu’à l’amputation d’un membre.
Ces nouvelles gouttes d'insuline orales et sublinguales,
contiennent un mélange d'insuline et d'un peptide de pénétration cellulaire unique développé par le Dr Shyh-Dar Li et ses collègues de l’UCB, relèvent le défi de la délivrance de l’insuline : « L'insuline est une molécule complexe », explique l’auteur principal, « sous forme de pilule, elle est facilement et rapidement détruite dans l’estomac. Or l’objectif est que l’insuline doit également être rapidement disponible dans le sang, mais en tant que grosse molécule, elle ne peut pas traverser facilement les cellules toute seule. Notre peptide « de pénétration », un sous-produit du poisson, ouvre ce passage à l’insuline ».
L’étude consiste en tests précliniques qui confirme que :
- la nouvelle formulation orale se diffuse bien et efficacement dans la circulation sanguine, alors que sans le peptide, l’insuline reste coincée dans la muqueuse interne de la bouche ;
- le peptide agit un peu comme « un guide qui aide l’insuline à naviguer dans un labyrinthe pour atteindre rapidement la circulation sanguine ».
L’équipe qui travaille depuis 3 ans sur des alternatives à l'insuline sans aiguille, qui est passée par le développement de sprays nasaux avant d’aboutir à ces gouttes orales, est parvenue, précisément, à développer 2 versions du peptide. Alors que les premiers tests confirment une administration rapide de l'insuline, sans effets secondaires importants, cette nouvelle technologie sans aiguille apparaît prometteuse
d’autant qu’elle devrait aussi réduire le risque de contamination croisée, de piqûres d’aiguilles, d’infections accidentelles et le problème de l’élimination des aiguilles contaminées.
Source: Journal of Controlled Release April, 2024 DOI: 10.1016/j.jconrel.2024.02.042 Systemic delivery of proteins using novel peptides via the sublingual route
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